Rasagilin CAS 136236-51-6

Ürün Adı: Rasagilin
Eş anlamlılar: (R) -2,3-DIHYDRO-N-2-PROPYNYL-1H-INDEN-1-AMINE; Rasagilin-13C3; Rasagilin; (R) -N-2-Propinil-1-indanamin; 1-amin, 2,3-dihidro-N-2-propinil -, (57185402,1R); 1-İndanamin, N-2-propinil -, (57185403, R) -; Unii-003N66ts6t; (R) -N - (2-propinil) -2,3-dihydroinden-1-amin
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
MW: 171,24

Açıklama
Rasagilin, Parkinson hastalığının (PD) tedavisi için başlatılan ikinci nesil, geri dönüşü olmayan bir monoamin oksidaz tip B (MAO-B) inhibitörüdür. Kendinden önceki selejilinin aksine, amfetamin türevlerine metabolize edilmez ve bu nedenle, ters yan etkilerden sorumlu sempatomimetik aktiviteden yoksundur. Bununla birlikte, Rasagilin, proparjilamin parçasının tutulmasındaki selejiline benzer; bu esansiyel farmakofor, MAO-B enziminin flavin adenin dinükleotit kısmı ile geri dönüşümsüz bir bağ oluşturmak için seçici olarak kovalent olarak bağlanır. Ek bir tedavi olarak, rasagilin, motor semptomlardaki dalgalanmaları tedavi eder. R-enantiyomer, S-enantiyomerin potansiyelinin 4 katıdır, bu nedenle sentetik yöntem, rasemik N-benzil-1-aminoindanın, çözücü madde olarak (R, R) -tartarik asit kullanılarak optik çözünürlüğü ile başlar. İzole edildikten sonra, enantiomerik olarak zenginleştirilmiş tuz, daha sonra rasagilini sağlamak için proparjile edilmiş olan 1 (R) -aminoindanı vermek üzere hidrojenolize gönderilir. Mesilat tuzu olarak formüle edilmiştir ve önerilen rasagilin dozu levodopa ile veya levodopa olmadan günde 1 mg'dır. Karşılaştırma için, motor dalgalanmaları için etkili bir ilave tedavi olarak bilinen bir katekolamin-O-metiltransferaz inhibitörü olan entakapon kullanıldı. Rasagilin, [kapalı ”durumda harcadığı zamanı azaltırken [açık” zamanı arttırır.

5HT4 reseptörü agonisti, peristaltik uyarıcı kullanır